PFKFB4又叫6-磷酸果糖-2-激酶/果糖-2，6-二磷酸酶4，用于合成2，6-二磷酸果糖的，广泛存在于各种生物细胞中。PFKFB4在大脑、心脏、肝脏、肌肉、胎盘、脂肪组织、卵巢、输卵管和睾丸中高度表达，并在人类肿瘤中超量表达，这表明在癌症的发展和/或进展中有潜在的作用。PFKFB4可能是开发抗肿瘤药物的一个有效分子靶标。

贝勒医学院Bert O’Malley教授团队破解了癌细胞有氧环境下依旧选择糖酵解供能的谜团，他们发现糖酵解过程的关键果糖激酶PFKFB4竟然也能够修饰蛋白质！该酶可以作用于转录激活蛋白SRC-3，增加其转录活性，进而成为乳腺癌细胞增殖和转移的帮凶。研究者发现，消融肿瘤组织中的PFKFB4或SRC-3，可以几乎完全消除乳腺癌复发和转移的可能。通过修改SRC-3使其不能被PFKFB4修饰，也达到了同样的效果。进一步的研究显示，PFKFB4可以在SRC-3蛋白857号位的丝氨酸上添加磷酸基团，从而增加SRC-3的转录活性，促进乳腺癌的增殖和转移。在小鼠模型中，研究人员们发现，如果移除肿瘤里的PFKFB4或SRC-3，就几乎能彻底消除乳腺癌的复发和转移。此外，抑制SRC-3的磷酸化也能起到同样的效果。这些研究表明PFKFB4介导的SRC-3磷酸化的确是诱发癌症的关键，也为未来的癌症疗法开发提供了两个潜在靶点。

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